抗TNF-α九肽

口服，双模式保护

pep2直接结合并中和TNF-α，同时阻断其触发的NF-κB和MAPK信号，在结肠炎模型中兼具预防与治疗效果。

王君杰 · Zhao, Xin · Sun, Li · Jianqiao, Wang · Li, Linyue · 梁宏 · 王胜 · 陆一鸣

Journal of Medicinal Chemistry 2023

参数信息

KD

5.14 μM

ERK JNK

2, p65

技术优势

预防与治疗双效

在DSS诱导的结肠炎模型中，pep2在预防性和治疗性给药方案下均能减轻结肠炎，表明其可用于不同干预时机。

抑制关键炎症通路

pep2降低结肠组织中p38、ERK1/2、JNK1/2、p65和IκBα的磷酸化，同时下调炎症基因，从信号层面阻断炎症。

应用场景

• 炎性肠病：用于IBD的靶向治疗，替代或辅助现有抗体疗法，降低成本和免疫原性。
• 抗TNF-α治疗：作为抗TNF-α药物，阻断TNF-α信号，用于TNF-α相关炎症疾病。
• 自身免疫疾病：通过抑制TNF-α通路，用于治疗TNF-α驱动的自身免疫疾病。