稳定 G-四链体
一种小分子配体,能稳定 c-MYC 和 KRAS 的 G-四链体,从而抑制肿瘤生长。
Song, Zibing · 贺宜 · Gao, Chao
Journal of Medicinal Chemistry 2025
PQ32 能稳定 c-MYC Pu27 和 KRAS 的 G-四链体,进而抑制这两个基因的表达,从根源上阻断肿瘤生长信号。
在异种移植小鼠模型中,PQ32 有效抑制肿瘤生长,其活性与临床常用化疗药顺铂相当。
PQ32 将肿瘤细胞周期阻滞在 G2 期并引发细胞凋亡,从而抑制其增殖。