吡唑并喹啉 PQ32

稳定 G-四链体

一种小分子配体,能稳定 c-MYC 和 KRAS 的 G-四链体,从而抑制肿瘤生长。

Song, Zibing · 贺宜 · Gao, Chao

Journal of Medicinal Chemistry 2025

参数信息

肿瘤细胞增殖抑制 IC50
1.00 μM

技术优势

同时调控两个关键癌基因

PQ32 能稳定 c-MYC Pu27 和 KRAS 的 G-四链体,进而抑制这两个基因的表达,从根源上阻断肿瘤生长信号。

体内效果比肩顺铂

在异种移植小鼠模型中,PQ32 有效抑制肿瘤生长,其活性与临床常用化疗药顺铂相当。

诱导细胞凋亡和周期阻滞

PQ32 将肿瘤细胞周期阻滞在 G2 期并引发细胞凋亡,从而抑制其增殖。

应用场景