根皮素FASN抑制剂

不可逆抑制

区别于典型黄酮类抑制剂，根皮素对脂肪酸合成酶呈不可逆抑制，并与β-酮脂酰合酶结构域结合，在乳腺癌细胞中同时抑制脂质合成与增殖。

Xinru, Zhang · 于型 · 王春燕 · 马晓丰

ACS Omega 2025

具体参数

半数抑制浓度

{'zh': '4.90', 'en': '4.90'} μM

技术优势

不可逆抑制

与典型黄酮类可逆抑制剂不同，根皮素与FASN结合后不会轻易解离，因此抑制作用更持久。

多底物多模式抑制

对三种底物分别呈竞争性、混合竞争/非竞争和反竞争抑制，覆盖FASN多个催化步骤。

结合位点独特

分子对接显示根皮素结合于KS结构域，而非典型黄酮类抑制剂常用的其他位点。

应用场景

• 乳腺癌治疗：直接抑制癌细胞中FASN活性和脂质合成，降低细胞活力。
• 减脂干预：抑制脂肪酸合成酶，减少甘油三酯积累。
• 代谢调节：调节脂质代谢关键酶FASN，影响下游代谢通路。
• 酶抑制剂：对FASN呈不可逆抑制，且抑制模式多样。