内皮素A受体

阻断内皮-神经轴

针对血管性疼痛的分子靶点，阻断神经元ETAR可缓解实验性和临床血管性疼痛。

Jiang, Jie · 刘苏 · 吴斌 · 杨美 · 张明 · Wang, Bing · 张颖 · Qian, Linnan · 朱乙 · Yu-Yu, Sun · 罗琳 · 冯雨 · Jiang, Changyu · Sun, Zhuo · 陈勇 · Hai-Yan, Pan · Wang, Bin · Gao, Fei · Lu, Zhigang · 刘通 · 孙衍刚 · 刘兴君

Advanced Science 2025

技术优势

机制明确

首次阐明内皮细胞通过释放ET-1激活感觉神经元ETAR引发血管性疼痛的内皮-神经轴，为靶向治疗提供直接依据。

临床有效

口服波生坦可缓解临床患者中止血带诱导的血管性疼痛，提示该靶点具有临床转化潜力。

无炎症副作用

血管结扎模型小鼠出现长期机械痛敏，但无热痛敏或冷痛觉异常，且无神经系统炎症细胞浸润或胶质增生，提示靶向ETAR的干预可能避免神经炎症相关副作用。

应用场景