TMEM120B-MYH9互作抑制剂

阻断乳腺癌干性扩增

针对TMEM120B与MYH9的结合界面，能瓦解乳腺癌细胞干性维持和化疗抵抗的分子工具。

Ran, Hu · Yu, Cao · Yuanyuan, Wang · 72806188 · Kaibo, Yang · Mingwei, Fan · Mengyao, Guan · Yuekang, Hou · Jiao, Ying · Ma, Xiaowen · Ning, Deng · 孙逊 · Zhang, Yong · 张秀鹏

Breast Cancer Research 2024

技术优势

靶点机制明确

TMEM120B直接与MYH9的卷曲螺旋结构域结合，阻止CUL9介导的泛素化降解，进而激活下游信号。

与不良预后正相关

TMEM120B高表达与TNM分期晚、淋巴结转移及总生存期短显著相关，提示其作为预后标志物的潜力。

突变体逆转耐药

缺失卷曲螺旋结构域的TMEM120B-ΔCCD能延迟黏着斑形成、抑制TAZ-mTOR信号并消除对多西他赛和阿霉素的抵抗。

应用场景