SR-419外周GABRA5抑制剂

强效镇痛 不嗜睡

选择性作用于外周α5-GABAA受体，镇痛效果与安全性兼得，为周围神经痛治疗提供全新策略。

Tian, Yue · Zhang, Xiangyu · Lu, Dehua · Cai, Jie · 丽霞 · Shi, Cheng · 邢国刚 · 刘振明

British Journal of Pharmacology 2025

技术优势

不透过血脑屏障

SR-419 不进入中枢神经系统，因此不会引起镇静或运动障碍等中枢副作用。

靶点直接结合

细胞热转变分析证实 SR-419 与细胞内 GABRA5 直接结合，确保其作用机制的特异性。

急慢性毒性低

急性和慢性毒理学研究均显示 SR-419 具有极佳的安全性，为后续开发提供基础。

应用场景

• 周围神经痛治疗：用外周靶点镇痛替代中枢镇痛，避免成瘾与嗜睡。
• 镇痛药物研发：提供先导化合物 SR-419，可优化开发新药。
• GABA受体靶向药物：选择性抑制 GABRA5 受体，降低脱靶效应。
• 神经病理性疼痛：覆盖 PHN 和 SNI 两种神经痛模型，临床转化潜力明确。