强效肝转运抑制
发现多个齐墩果烷类化合物强效抑制肝脏摄取转运体 OATP1B1/1B3,其中甘草次酸差异显著,为药物相互作用和抗癌机制提供新视角。
Yiqing, Tian · Xue-Liang Wang, · Bi, Yajuan · Zhang, Yang · Yao, Xing · Zhang, Mingzhe · Xu, Tong · 贵春山 · Yu, Heshui Shuil · 张宥偲
Toxicology in Vitro 2024
游离齐墩果烷三萜对OATP1B1/1B3的抑制作用强于三萜糖苷,为设计无相互作用候选药提供结构指导。
18β-甘草次酸对OATP1B1/1B3的抑制远强于18α异构体,提示开发中需严格区分异构体。
OATP1B3过表达显著增强18β-甘草次酸诱导的ROS,提示该转运体参与其抗癌作用。