白屈菜碱

逆转阿霉素耐药

一种天然生物碱，通过靶向PDGFRβ/PI3K/Akt通路下调P-gp表达，使耐药乳腺癌细胞重新对阿霉素敏感。

Zou, Xiang · Zhang, Yuhang · Kaili, Liu · Liyue, Zhang · Jianli, Li · Yue, Zhang · Xuerui, Zhang · Yu, Lei · Qu, Zhongyuan

Chinese Herbal Medicines 2025

技术优势

从根源逆转耐药

通过抑制PDGFRβ/PI3K/Akt信号轴下调P-gp表达，而非直接竞争抑制P-gp泵功能，减少药物外排并恢复胞内药物蓄积。

联合增敏效果更强

沉默PDGFRβ可增强白屈菜碱对PI3K/Akt通路的抑制作用，提示联合靶向可进一步提升其逆转耐药效果。

天然来源低毒优势

作为天然生物碱，白屈菜碱在体外有效剂量下未显示明显细胞毒性，具备作为化疗增敏剂的安全性潜力。

应用场景

• 乳腺癌耐药逆转：用于逆转乳腺癌对阿霉素等化疗药的耐药，恢复治疗敏感性。
• P-gp介导的多药耐药：针对P-gp过表达导致的多药耐药，通过下调P-gp表达阻止药物外排。
• 天然产物化疗增敏：作为天然产物增敏剂，提高耐药肿瘤对化疗药物的响应。