Diasperonin 抗炎二聚体

NF-κB通路抑制

通过异源表达结合分子网络策略发现的具有新颖骨架的二聚体，在细胞和小鼠模型中展现强效抗炎作用，抑制NF-κB通路。

Lin, Shuang · Zhang, Xiaotian · 王浩 · 乔玉本 · Yu, Jingwen · Wang, Chenyang · 曹飞 · 尹文兵 · 陈春梅 · 朱虎成 · 周渊 · 孙伟光 · 胡正喜 · Ye, Ying · 张勇慧

Organic Letters 2025

技术优势

抑制NF-κB通路

化合物7在LPS诱导的RAW264.7细胞和小鼠模型中均能抑制NF-κB通路，表明其抗炎作用机制明确。

骨架新颖

六个二聚体具有三种前所未有的骨架，扩展了天然产物的化学空间，可能带来新的生物活性。

产量可提高

通过异源表达整个生物合成基因簇，单体水平大幅提高，进而促进二聚体的形成，便于后续研究。

应用场景

• 抗炎药物：化合物7作为强效NF-κB抑制剂，可作为抗炎药物先导。
• 免疫调控：通过抑制NF-κB通路调控免疫反应，可用于治疗免疫相关疾病。
• 微生物天然产物：利用基因簇异源表达产生新型二聚体，展示微生物天然产物挖掘新策略。