缺氧激活 METTL3 纳米粒

缺氧释放增九倍

一种缺氧响应性聚合物载体，在低氧肿瘤内选择性释放 METTL3 siRNA，显著抑制结直肠癌生长。

Yin, Zhenglu · 孟兆祥 · Bo, Chen · Zhang, Aihua · 沈雁 · Tang, Xiaojia · Lin, Shunyan

International journal of nanomedicine 2026

参数信息

平均粒径

141.34 nm

多分散指数

0.213

Zeta 电位

+21.76 mV

缺氧触发释放率

95 %

IC50（常氧）

1.133 nM

IC50（缺氧）

0.481 nM

技术优势

缺氧下大量释放

偶氮键在缺氧环境中断裂，使 siRNA 在 24 h 内释放约 95%，而常氧下仅约 10%，实现肿瘤微环境选择性释放。

细胞摄取增强

在缺氧条件下，HCT116 细胞对纳米粒的摄取增加，表明载体能更有效地将药物送入肿瘤细胞。

体内显著抑瘤

在裸鼠直肠癌模型中，mPEG-Azo-PEI@siRNA2 显著抑制肿瘤生长，同时改善体重，并下调 METTL3 表达。

应用场景

• siRNA 肿瘤靶向递送：利用缺氧响应释放，将 siRNA 精准递送至肿瘤，减少脱靶毒性。
• 结直肠癌疗法：通过抑制 METTL3 表达抑制结直肠癌细胞增殖与肿瘤生长。
• 核苷酸药物载体：作为聚合物载体可包载 siRNA 等核苷酸药物并实现响应性释放。
• 刺激响应聚合物：以偶氮键为响应基团，在肿瘤缺氧微环境中可控释放载荷。