P450大环化酶

一步合成环肽

这是一组能直接催化核糖体肽形成不同类型大环的细菌P450酶，告别多步化学合成和繁琐折叠步骤。

Bai-Liang, He · Liu, Jing · Zhuo, Cheng · Zhang, Zheng · Gao, Ying · Hongyan, Liu · Lee, Arthur Man Sang · Li, Yong Xin

Angewandte Chemie - International Edition 2023

技术优势

交联类型多样

四种酶分别催化C-C、C-N和醚键的形成，可构建不同刚性和构象的环肽。

可接受非天然前体

KstB、ScnB和MciB能催化非天然前体肽的环化，适合作为生物工程改造的起始模板。

应用场景

• 多肽药物合成：用酶一步环化替代多步化学合成，简化多肽药物生产工艺。
• 环肽药物开发：提供多样的大环骨架，加速环肽候选药物的发现和优化。
• 生物催化：扩充了P450酶催化的反应类型，为肽大环化提供新工具。
• 微生物天然产物：通过基因组挖掘发现新的核糖体肽天然产物生物合成途径。