抑制眶脂肪生成
一种已在临床用作青光眼一线药物的前列腺素类似物,通过结合FPR受体过度激活ERK磷酸化,有效抑制Graves眼病患者的眼眶成纤维细胞脂肪分化,为治疗突眼提供了新途径。
Zhu, Ru · Wang, Xinghua · Wang, Bowen · Xuan, Ouyang · You, Yayan · Xie, Hua-Tao · 张明昌 · 姜发纲
International Journal of Molecular Sciences 2023
PGF2α是已上市的青光眼药物,安全性已知,可直接用于Graves眼眶病治疗,无需新药开发。
PGF2α同时减少脂滴数量和大小,并下调关键转录因子PPARγ和脂肪酸结合蛋白FABP4的表达。
PGF2α通过FPR受体介导,过度激活ERK磷酸化,从而抑制脂肪分化;使用FPR拮抗剂或ERK抑制剂均可逆转该效应。