噻唑肽

水相合成

利用N-酰基-α-氨基腈与半胱氨酸衍生物缩合，实现无差向异构、一锅法水相合成含噻唑的多肽，突破传统有机溶剂限制，可用于构建复杂天然产物类似物。

Shuangshuang, Cai · 杨熙 · Ma, Pengchen · 徐四龙 · Zhang, Yongliang

Organic Letters 2025

具体参数

十肽

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技术优势

无需有机溶剂

反应在纯水相中进行，避免使用有机溶剂，简化操作并降低环境影响。

不损光学纯度

通过一锅法缩合，保持α-位立体化学，避免传统方法中碱或高温引起的差向异构。

应用场景

• 多肽药物：直接用噻唑肽骨架构建代谢稳定的候选药物。
• 抗肿瘤多肽：合成mollamide F类似物用于抗肿瘤活性筛选。
• 多肽合成：用一锅法水相缩合替代传统多步固相合成。