PHB1靶向药物FL3

增强恩杂鲁胺疗效

一种靶向PHB1的黄酮类化合物，通过将PHB1从质膜和线粒体转运至细胞核，抑制AR和MAPK信号并诱导细胞凋亡，从而抑制CRPC细胞，特别是对恩杂鲁胺敏感的CRPC细胞。

Liu, Junmei · Zhang, Ranran · Su, Ting · Zhou, Qianqian · Gao, Lin · 王鑫 · 赵健 · Xing, Yuanxin · Sun, Feifei · Cai, Wenjie · 王新沛 · Jingying, Han · Qin, Ruixi · Désaubry, Laurent · 韩勃 · 陈蔚文

Journal of Experimental and Clinical Cancer Research 2023

技术优势

能增敏恩杂鲁胺

FL3将PHB1从质膜和线粒体转运至细胞核，抑制AR和MAPK信号，从而提高恩杂鲁胺敏感型CRPC细胞对恩杂鲁胺的敏感性。

抑制去势抵抗

PHB1是雄激素受体（AR）抑制基因，雄激素剥夺促进PHB1表达及核浆转位，而PHB1促进去势抵抗；FL3通过靶向PHB1抑制这一过程。

诱导凋亡

FL3促使PHB1从质膜和线粒体向细胞核转运，抑制AR与MAPK信号，进而促进CRPC细胞凋亡。

应用场景

• 去势抵抗性前列腺癌：针对CRPC细胞，尤其是对现有药物抵抗的类型，提供新的靶向治疗策略。
• 恩杂鲁胺增敏：与恩杂鲁胺联用可增强其抗肿瘤效果，提高敏感型CRPC细胞对恩杂鲁胺的敏感性。
• PHB1靶向治疗：通过靶向PHB1并改变其亚细胞定位，抑制其促癌功能，为PHB1高表达肿瘤提供新干预手段。