香豆素-磺酰胺CAIX抑制剂

低毒高选择性

化合物8q对多种癌细胞具有强效抑制作用，对正常细胞毒性较低，并通过靶向CAIX抑制癌细胞迁移和侵袭。

Qianqian, Lv · 张静 · Cai, Jianghong · Chen, Lexian · Jiajie, Liang · Tianwan, Zhang · Jiahui, Lin · Ruiyao, Chen · Zhiling, Zhang · Peiting, Guo · Yue, Hong · Lingxue, Pan · 季红

Chemico-Biological Interactions 2024

参数信息

IC50

6.01 μM

技术优势

对正常细胞毒性低

化合物8q对正常细胞的毒性远低于参考化合物，有望减少治疗副作用。

高CAIX亚型选择性

ELISA实验证实化合物8q对CAIX有强抑制活性和高亚型选择性，可避免影响其他碳酸酐酶亚型。

抑制迁移和侵袭

化合物8q能显著抑制A549细胞的迁移和侵袭，可能通过线粒体介导的PI3K/AKT通路发挥作用。

应用场景

• 抗癌药物：作为新型抗癌候选药物，尤其针对肺癌。
• 生物标志物检测：基于CAIX高表达与不良预后相关，可作为检测标志物。
• 靶向治疗：通过靶向CAIX实现选择性杀伤肿瘤细胞。