HSPB6激活剂

前列腺癌增敏

8-Br-cGMP可磷酸化并激活HSPB6，诱导前列腺癌细胞凋亡，与奎尼丁联用可增强抗肿瘤效果。

Feng, Yuankang · 黄珍林 · Liu, Ruoyang · 张宇 · Li, Ningyang · Xu, Han · Xiang-Xiang, Li · Guo, Abao Bao · 杨锦建 · 贾占奎

Cell Death Discovery 2024

技术优势

联合用药更有效

8-Br-cGMP与奎尼丁联用通过HSPB6通路，在体内外均比单药更有效抑制前列腺癌生长。

直接诱导凋亡

8-Br-cGMP磷酸化并激活HSPB6，进而激活Cofilin，导致前列腺癌细胞凋亡。

提升抑癌基因表达

奎尼丁通过敲低E2F1增强HSPB6的转录水平，后者是一种抑癌基因，表达升高与良好预后相关。

应用场景

• 前列腺癌治疗：用8-Br-cGMP激活HSPB6补足奎尼丁单药不足，抑制前列腺癌生长。
• 联合用药：两药分别作用于HSPB6的激活与转录，协同增强抗肿瘤效果。
• 肿瘤增敏：提高前列腺癌细胞对凋亡信号的敏感性，增强奎尼丁疗效。