PAB衍生物

促GPX4降解

一种通过促进GPX4蛋白降解而诱导铁死亡的小分子化合物,而非传统抑制剂。

张鹿 · Yu-Xia, Wang · Ya-Lin, Li · 孔令义 · 罗建光 · 陈晨

Bioorganic Chemistry 2025

参数信息

细胞活力抑制
30
GPX4酶活性
30

技术优势

促GPX4降解

化合物30通过蛋白酶体途径促进GPX4蛋白降解,而非直接抑制其活性,此作用可被蛋白酶体抑制剂MG132逆转。

升高脂质ROS

化合物30显著增加HCT-116细胞内的脂质活性氧水平,这是铁死亡的关键标志。

抑制肿瘤增殖

化合物30显著抑制HCT-116和HT-29结肠癌细胞的增殖,且此作用可被铁死亡抑制剂逆转。

应用场景