促GPX4降解
一种通过促进GPX4蛋白降解而诱导铁死亡的小分子化合物,而非传统抑制剂。
张鹿 · Yu-Xia, Wang · Ya-Lin, Li · 孔令义 · 罗建光 · 陈晨
Bioorganic Chemistry 2025
化合物30通过蛋白酶体途径促进GPX4蛋白降解,而非直接抑制其活性,此作用可被蛋白酶体抑制剂MG132逆转。
化合物30显著增加HCT-116细胞内的脂质活性氧水平,这是铁死亡的关键标志。
化合物30显著抑制HCT-116和HT-29结肠癌细胞的增殖,且此作用可被铁死亡抑制剂逆转。