防己诺林碱

激活cGAS抗肿瘤

一种直接结合并敏化cGAS的小分子，增强抗肿瘤免疫的同时抑制过度炎症。

赵洋 · Chen, Xingyu · Xie, Yunfei · Liu, Tianyi · Zhu, Yanyan · Ren, Yuxiang · Zhao, Pingsen · 王前 · 游富平

International Journal of Biological Sciences 2026

技术优势

无需外源DNA即可激活

防己诺林碱直接结合并敏化cGAS，在无外源DNA的情况下仍可检测到2',3'-cGAMP合成活性，绕过了传统激动剂依赖DNA的局限。

增强CD8⁺ T细胞效应功能

单细胞和多组学分析显示，防己诺林碱在肿瘤微环境中协调转录、染色质可及性和细胞间通讯变化，支持增强的CD8⁺ T细胞效应程序。

应用场景

• 免疫检查点联合治疗：联合PD-1抗体增强疗效，同时减轻炎症毒性，拓宽治疗窗口。
• cGAS-STING激动剂开发：提供无需DNA即可激活cGAS的小分子骨架，作为激动剂开发的先导化合物。