α,β-二氨基-3-芳基丙酸衍生物

立体发散四组分合成

通过铑-卡宾中间体实现的不对称四组分反应，首次以立体发散方式构建含两个连续手性中心的β-氨基酸衍生物。

Luo, Jian · 李胤午 · Liu, Gengxin · 康正辉 · 钱宇 · Ke, Zhuofeng · Fu, Xiang · 胡文浩

Journal of the American Chemical Society 2025

技术优势

实现首例不对称四组分反应

通过整合 N-和 C-亲核试剂，克服了竞争性亲核反应活性和立体化学控制的难题，为高阶多组分反应开辟了新方向。

一个碳中心连建三根键

反应在一个碳原子上顺序形成 C(sp3)–N、C(sp3)–C(sp2) 和 C(sp3)–C(sp3) 三根键，极大提升了分子复杂度。

对映选择性优异

产物具有两个连续手性中心，且对映选择性优异，适合手性药物合成。

应用场景

• 手性药物合成：提供高对映纯度的β-氨基酸砌块，简化手性药物合成路线，避免繁琐拆分。
• β-氨基酸衍生物：一步构建含两个连续手性中心的β-氨基酸衍生物，用于药物分子和生物活性化合物合成。
• 多组分反应：展示铑-卡宾中间体在高阶多组分反应中的潜力，推动复杂分子模块化合成。