TMCA肽类抗惊厥类似物

中药来源新抗惊厥先导

来自远志-天麻对药的TMCA肽类类似物，在MES和PTZ模型中显示抗惊厥活性，化合物19和23还能调节GABA-AT/GABAAR并控制癫痫发作。

赵泽丰 · Mengchen, Lei · Bai, Yujun · 乔海法

Pharmaceuticals 2026

技术优势

双模型验证活性

化合物19和23在MES和sc-PTZ两种急性癫痫模型中均有效，提示其可能对多种癫痫发作类型具有广谱抗惊厥潜力。

调节GABA能系统

化合物19和23能调节GABA-AT和GABAAR水平，并与二者的活性位点结合，可能通过增强GABA介导的抑制性神经传递发挥抗惊厥作用。

中药来源新骨架

基于远志-天麻传统配伍中的TMCA结构进行肽类衍生化，获得了具有抗惊厥活性的新化学实体，为后续优化提供了新核心。

应用场景

• 抗癫痫药物研发：提供新型TMCA肽类骨架，作为抗癫痫先导化合物进一步优化。
• 中枢神经系统疾病：为中枢神经系统疾病中癫痫发作控制提供候选化合物。
• GABA受体调节剂：调节GABA-AT/GABAAR水平，潜在增强GABA能抑制信号。