仿生群体感应抑制剂

抑生物膜不抑菌

不杀菌的群体感应抑制剂：压制细菌毒力，绕开耐药性选择压力。

王娜 · Liang, Hong · Zhang, Taihong · Qi, Puying · Feng, Yumei · 周翔 · Liu, Liwei · 杨松

European Journal of Medicinal Chemistry 2024

参数信息

EC50（Xoo）

9.91 μg mL-1

EC50（Xac）

7.04 μg mL-1

治疗活性（Xoo）

43.55 %

保护活性（Xoo）

42.56 %

技术优势

不杀菌也能防病

化合物A26通过抑制群体感应系统来削弱细菌毒力，而非直接杀灭细菌，从而降低耐药性产生的选择压力。

体内效果超商品药

温室条件下，A26对水稻白叶枯病的治疗和保护活性分别达到43.55%和42.56%，显著优于商品药剂叶枯唑和噻菌铜。

靶点明确

对接研究显示A26与RpfF蛋白的Glu A:161残基有强烈相互作用，荧光滴定实验进一步证实其高亲和力。

应用场景

• 抗细菌毒力：抑制细菌毒力因子分泌，用于抗毒力策略研究。
• 杀灭生物膜：通过抑制生物膜形成，用于清除或预防生物膜相关感染。
• 防治作物细菌病害：替代传统杀菌剂防治水稻白叶枯病等作物细菌病害。