机械化学-生物催化合成手性芳香环氧化物

一锅法高效高对映选择性

通过球磨卤化与不对称生物还原-环化串联，将廉价原料高效转化为高对映纯的(S)-芳香环氧化物，操作简便、环境友好、产物易分离。

江凌 · Hailing, Yang · Qiong, Xiao · Huang, Qianqian · 叶丽丹 · Chu, Xiaohe

ACS Sustainable Chemistry & Engineering 2024

技术优势

免纯化

反应一锅完成，产物对映体纯度足够高，无需柱色谱或重结晶等额外纯化步骤，直接分离即可。

底物广

多种芳香酮底物均可通过该路线高效转化，获得相应的(S)-环氧化物，适用范围宽。

选择性好

通过生物催化还原-环化实现手性控制，产物对映体过量（ee）良好至优异，满足药物合成对手性纯度的要求。

环保快

原料廉价易得，且采用球磨和生物催化，反应时间短、操作简便，减少了溶剂和废弃物，符合绿色化学要求。

应用场景

• 手性药物合成：高效制备手性药物中间体，避免传统合成中苛刻条件与低选择性。
• 生物催化：以一锅生物还原-环化串联替代多步化学转化，提高原子经济性。
• 绿色化学：采用无溶剂球磨和温和生物催化，减少有机溶剂与废物排放。
• 酶工程：为开发高立体选择性、宽底物谱的工程酶提供了应用场景。