FGFR2/3双重抑制剂

高选择性抗耐药

选择性抑制FGFR2/3而避开FGFR1/4，并对多种耐药突变保持活性，可能用于组织非依赖性实体瘤治疗。

Aliper, Alexander M. · Yan, Feng · Ren, Feng · Ding, Xiao · Zhavoronkov, Alex A.

Journal of Medicinal Chemistry 2025

技术优势

对FGFR2/3有效抑制，对FGFR1/4选择性保留

对多种已知耐药FGFR2/3突变体保持强活性

对携带FGFR2/3扩增、融合、突变的癌细胞具有广谱抗增殖活性

在动物模型中显示肿瘤生长抑制和良好药代动力学