高氧化杂种黄酮

强效PTP1B抑制

从苦参根中分离得到的具有新颖高氧化杂环骨架的黄酮类化合物，展现出显著的降血糖和降脂潜力。

Zhang, Xu · Li, Jiang · Lu, Kaizhou · 杨桠楠 · Jiang, Jianshuang · Yuan, Xiang · Feng, Ziming · 叶菲 · 张培成

Chinese Chemical Letters 2024

参数信息

脂质蓄积抑制

5 μmol/L

技术优势

活性远超对照药

化合物2a和2b在5和10 μmol/L时对油酸诱导的脂质蓄积的抑制作用强于20 μmol/L的非诺贝特。

可同时降糖降脂

化合物同时抑制PTP1B和脂质蓄积，有望同时调节血糖和血脂。

应用场景

• 抗糖尿病药物：抑制PTP1B以增强胰岛素信号，控制血糖。
• 天然产物药物：作为天然来源的先导化合物，可进行结构优化。
• 代谢疾病治疗：同时抑制脂肪蓄积，调节代谢紊乱。
• 小分子药物递送：小分子结构适合进行递送系统改造。