Kv2.1抑制剂Drofenine

改善AD认知障碍

通过抑制Kv2.1通道阻断Aβ驱动的小胶质细胞NLRP3炎症小体激活与神经元tau病变，为AD治疗提供新靶点。

Lu, Jian · Zhou, Qian · Zhu, Danyang · Hongkuan, Song · Guojia, Xie · Zhao, Xuejian · Huang, Yujie · 曹鹏 · 王佳颖 · 沈旭

Acta Pharmaceutica Sinica B 2024

技术优势

阻断Aβ驱动的神经炎症

Drofenine通过抑制Kv2.1/JNK/NF-κB通路，剥夺o-Aβ促进小胶质细胞NLRP3炎症小体激活的能力，从而可能减少下游神经元tau病变。

改善AD模型认知障碍

在5×FAD小鼠中，Drofenine治疗改善了认知障碍，表明其可能具有AD治疗潜力。

应用场景

• 阿尔茨海默病治疗：通过靶向Kv2.1阻断Aβ诱导的神经炎症和tau病变，为AD治疗提供新策略。
• 神经退行性疾病：干预神经炎症和tau病理这一共同机制，可能适用于多种神经退行性疾病。
• Kv2.1通道相关疾病：作为Kv2.1抑制剂，可调节该通道相关病理，为相关疾病提供工具药。