含碳硼烷异黄酮类似物

广谱抗癌

一类新型碳硼烷替代苯环的异黄酮类似物，可在多类癌细胞中显著抑制增殖并逆转耐药。

Yirong, Zhang · Chuwei, Yu · Linyuan, Wang · Lina, Zhou · Chaofan, Li · Changxian, Yuan · Sun, Nan · Guanxiang, Hao · Chenyang, Ma · Yuzhe, Lin · Hongjing, Li · Jiali, Hong · 赵晋华 · 楼开炎 · Rui, Zhang · 谢成英 · Wang, Sinan

ACS Omega 2025

技术优势

抗增殖活性更强

碳硼烷替代苯环后，多个化合物对多种癌细胞系的增殖抑制效果显著优于母体异黄酮。

逆转多药耐药

化合物1d和1m下调P-糖蛋白表达，从而恢复耐药细胞对化疗药物的敏感性。

多通路协同抑制

1d和1m同时抑制JAK/STAT5、PI3K/AKT和p38 MAPK三条信号通路，导致细胞周期阻滞在G1期。

体内分布可示踪

通过ICP-MS和PET成像可评估化合物的体内分布，便于后续药代动力学研究。

应用场景

• 抗癌药物研发：提供结构新颖、活性显著的先导化合物骨架。
• 多药耐药逆转：可作为化疗增敏剂，逆转P-gp介导的耐药。
• 药物化学：展示碳硼烷作为苯环生物电子等排体的应用价值。