制药后期修饰利器
一种利用芳基噻蒽鎓盐对苯甲酸进行高效邻位芳基化的催化反应,可选择性转化复杂药物分子中的特定位点,而无需保护其他活性基团。
Duo, Zhang · Gao, Pan · Wang, Shuli · 张树伟 · 陈峰 · Zhang, Guodong
Angewandte Chemie - International Edition 2025
即使分子中存在吡啶或酰胺等竞争性导向基,反应仍只发生在羧基邻位,避免保护基操作。
芳基噻蒽鎓盐被化学选择性地转化,而常见的偶联官能团(芳基卤化物、硼酸酯)保持不变,可后续独立利用。
该转化与经典的交叉偶联和传统C-H芳基化在官能团容忍性上正交,可用于多步合成中的定点修饰。
反应得到高收率的邻芳基化产物,满足制备需求。