Rg3胃癌抑制剂

TFEB靶向自噬激活

通过结合并活化TFEB同时抑制AKT/mTOR通路激活溶酶体自噬，从而诱导胃癌细胞凋亡、在体内外抑制肿瘤生长。

Xu, Yangxian · Tao, Ding

Cellular Signalling 2026

技术优势

双重机制激活TFEB

既抑制AKT/mTOR通路减少TFEB磷酸化，又直接结合TFEB增强其蛋白稳定性，协同维持TFEB活化状态。

体内外均抑制肿瘤

在细胞实验中诱导凋亡，在裸鼠模型中显著抑制移植瘤生长，并伴随TFEB、LC3B上调及Ki67下调。

机制可被干预逆转

TFEB敲低可逆转Rg3介导的自噬激活、凋亡诱导和生长抑制，而过表达TFEB则重现这些效应，确证了TFEB的关键作用。

应用场景

• 胃癌靶向治疗：为胃癌提供通过激活TFEB-自噬通路诱导凋亡的新靶向策略。
• 天然产物抗癌：利用人参皂苷Rg3的天然抗肿瘤活性，为从天然产物开发抗癌药物提供依据。
• 自噬调节剂：作为自噬调节剂，通过激活溶酶体自噬通路诱导癌细胞凋亡。