萘普生三乙醇胺盐

溶解度增13317倍

首个以药典共形剂三乙醇胺成盐的萘普生，在不改变药效分子的前提下，将溶解度提升逾万倍。

张宪瑞 · Yu-Xin, Gan · Kai, Wei · Yong-Yan, Su · Hong-Mei, Yang · 高蕾

Journal of Molecular Structure 2026

参数信息

溶出速率提升倍数

2043

盐化学计量比

1

技术优势

溶解度提升超万倍

水溶性增幅达13,317倍，源于三乙醇胺盐致密的强极性氢键网络，远超同类盐。

辅料本身是药典收载

所用共形剂三乙醇胺为药典辅料，安全性已有长期使用数据支持，降低制剂开发风险。

溶出速度同步加快

溶出速率提高2043倍，与溶解度同步改善，有利于口服后快速吸收。

应用场景

• 难溶药增溶：为难溶酸性药物提供药典辅料成盐增溶的通用策略。
• 口服速释制剂：高溶解度和快溶出可直接用于口服速释制剂，提高生物利用度。
• 药物共晶：展示通过药典辅料成盐设计药物共晶的晶体工程框架。