PGFS靶向抑制剂

增敏奥沙利铂

靶向结直肠癌中PGFS的抑制剂，通过减少PGF2α产生和增强铂-DNA加合物形成来克服奥沙利铂耐药。

王屹 · Xiao, Xia · 林群 · Tian, Hui · Jiang-hua, Yu · 张杰 · 熊晨 · Liu, Ting · 王玲 · Zhou, Xue · Jin, Xiao · 刘满 · 姜慧卿

World Journal of Gastroenterology 2023

技术优势

增敏奥沙利铂

敲低PGFS在体外和体内均增强奥沙利铂对耐药细胞的作用。

双重机制克服耐药

PGFS通过PGF2α依赖和独立机制促进耐药：PGF2α降低ROS，独立机制抑制铂-DNA加合物形成。

可用吲哚美辛增敏

PGFS抑制剂吲哚美辛能增强奥沙利铂的细胞毒性，提供现成的增敏策略。

应用场景

• 奥沙利铂耐药结直肠癌：使用PGFS抑制剂增敏奥沙利铂，克服耐药。
• PGFS高表达肿瘤：靶向PGFS高表达肿瘤，增强化疗效果。
• 化疗增敏：通过抑制PGFS减少PGF2α产生并促进铂-DNA加合物形成。