Nogo-B共价探针

0.28 µM 抑制骨肉瘤

一种立体选择性共价探针，能在活细胞中靶向并抑制Nogo-B，通过阻断PI3K/AKT/NF-κB通路诱导骨肉瘤细胞凋亡。

学简 · 李梦 · Li, Kang · Wang, Meiting · Sun, Donghui · Deng, Yaqi · Wei, Qinghua · Wong, Jiemin · 朱通 · 刘顺英

Cell Death and Disease 2025

参数信息

半数抑制浓度

0.28 µM

技术优势

靶点明确且新颖

通过无标记ABPP鉴定出Nogo-B为(S,R)-4v的主要细胞靶点，为OS提供潜在新靶点。

选择性高

利用其非活性异构体作为对照进行快速定量分析，证实(S,R)-4v对Nogo-B的选择性结合。

机制清晰

凋亡效应通过Nogo-B抑制PI3K/AKT依赖的NF-κB通路介导。

应用场景

• 骨肉瘤靶向治疗：为骨肉瘤提供新的候选靶点，可据此开发靶向药物。
• 小分子共价探针：可作为化学探针研究Nogo-B在活细胞中的功能。